两种药物的作用机理是完全不同。

格列美脲和瑞格列奈是两种类型的降糖药物。

格列美脲是第三代磺酰脲类抗糖尿病药,具有抑制肝葡萄糖合成、促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取及促进胰岛素分泌的作用。依靠刺激胰腺分泌胰岛素来降低血糖,只可以用于2型糖尿病。

瑞格列奈则属于胰岛素增敏剂,药理作用是增加机体对胰岛素的敏感性。化药及生物制品、代谢及内分泌系统药物、降糖药,主要用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。瑞格列奈片可与二甲双胍合用,与各自单独使用

格列美脲VS瑞格列奈,谁才是胰岛素促泌剂中的霸主?

2型糖尿病患者体内的胰岛,伤痕累累,靠着残余的B细胞坚守本职工作:分泌胰岛素。

很显然,这些胰岛素不够用。

有一类药物出现了。它们会告诉胰岛素B细胞:别趴下,站起来!你还能打,要相信你体内小宇宙的力量!

在药物的作用下,胰岛素B细胞被激励,一边唱着“相信自己,嗷嗷嗷嗷……”,一边挖掘着自身的潜能,将储存在细胞内的胰岛素分泌了出来。

这一类药物,通过促进胰岛素B细胞分泌胰岛素治疗糖尿病,被称为胰岛素促泌剂。

现在应用的胰岛素促泌剂有两大类,一类被称为磺酰脲类促泌剂,药名中常带有“格列”两字;另一类为非磺酰脲类促泌剂,也称”格列奈”类。

两类药物的作用原理相似,各自阵营也都有拿得出手的代表药物。例如格列美脲,号称第三代磺酰脲类降糖药,是“格列”类中的 “少东家”;而瑞格列奈,则是”格列奈”中的扛把子。

把格列美脲与瑞格列奈放在一起斗一斗,有哪些一样的地方?各自又有什么杀手锏?谁才是胰岛素促泌剂中老大?

1942年,法国科学家Marcek Janbon,在研究磺胺类抗菌药物对伤寒杆菌的抑制作用时发现,在用药物治疗伤寒患者后,有一部分患者居然会死于低血糖。伤寒患者死于低血糖,其中必有蹊跷!最后,他把目光放在了磺胺类抗菌药物上。

就是它!具有磺酰脲结构的化合物,有降低血糖的作用!磺酰脲类降糖药雏形初现。

磺酰脲类降糖药可以同磺脲类受体(SUR1)结合,关闭胰岛B细胞膜上的ATP敏感性钾离子通道,导致细胞膜去极化,从而开放电压依赖性的钙离子通道。这一系列骚操作完成后,起到了促进胰岛素释放的作用。

具体怎么释放的?这对非专业人员来说并不重要,患者明白怎么用磺酰脲类降糖药就行。

想用一句话说明白都该怎么用?没那么容易,因为这一类药物的品种还挺多,格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列本脲……虽说都是磺酰脲类降糖药,各自性格不尽相同,有的有效时间比较短,例如格列喹酮、格列吡嗪,几乎每次饭前都需要服用;也有中长效的格列齐特、格列美脲等,一天一次就行;还有把短效促泌剂做成缓、控释制剂的,例如把短效的格列吡嗪做成长效的格列吡嗪控释片,也是一天服用一次就行。

中长效的磺酰脲类降糖药起效慢,维持时间也足够长,持续刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,较适合用来控制空腹血糖,解决基础胰岛素分泌不足的问题。

而短效胰岛素有时候用起来就稍有尴尬:起效不够快,该吃饭了,需要提前半个小时服用,否则餐后血糖还是高;药物消除的速度也不够快,吃过饭三四个小时后,肚子里已经没有食物了,胰岛素却还在,于是乎,轻则会有饥饿感,严重的会出现低血糖反应。

这就促使人们有动力,去寻找一种新的胰岛素促泌剂。

1976年,发现了氯茴苯酸,也可以与磺脲类受体结合;1985年发现了化合物AGEE388,其S-异构体同样有与磺脲类受体结合的活性,成为格列奈类药物的前身。

1997年,瑞格列奈美国上市;1999年,那格列奈日本上市;米格列奈,2004年日本上市。

这些药物都没有典型的磺酰脲结构,例如瑞格列奈是氨甲酰基苯甲酸类衍生物,那格列奈是苯丙氨酸衍生物,米格列奈是琥珀酸衍生物。

虽然化学结构花样百出,相同点是均具有“快开-快关”的特性。

“快开”,即可快速促使胰岛B细胞分泌胰岛素。这种刺激胰岛素分泌的模式,与食物引起的生理性胰岛素分泌风格相似,针对的是第一分泌时相的胰岛素分泌,可有效控制餐后的血糖。

“快关”,是指消除的速度也快。服用2小时后药物的作用已经变弱,因此,”格列奈”类药物除了增强第一分泌时相的胰岛素分泌,对第二分泌时相及基础胰岛素的分泌影响不大。食物消化差不多了的时候,进入了空腹状态时,药物的作用也已经偃旗息鼓,避免了空腹时低血糖反应的风险。与磺酰脲类药物相比,低血糖的发生率大大降低。

回顾了“格列”类降糖药和”格列奈”类降糖药的风雨历程后会发现,这两类药物分别坚守住了各自擅长的降糖阵地:“格列”类降糖药,尤其是以格列美脲为代表的长效制剂,搞定了基础胰岛素分泌不足的问题,适用于空腹血糖较高的患者;“格列奈”类降糖药则是依靠“天下武功唯快不破”的信条,解决了餐后血糖升高的难题。

使用胰岛素促泌剂的大前提:只适用于2型糖尿病患者。

1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、严重肝肾损伤患者、哺乳期患者禁用。

适用三大人群之一: 使用二甲双胍等单药治疗效果不佳的2型糖尿病患者,包括老年糖尿病患者或轻度肝肾功能障碍的患者。

使用原则:二甲双胍合并使用格列美脲等“格列”类降糖药,协助降低空腹血糖水平的同时兼顾餐后血糖;二甲双胍合并使用瑞格列奈等“格列奈”类降糖药,更专注降低餐后血糖。但是,同行是冤家,“格列”类降糖药和“格列奈”类降糖药药理作用有相似之处,1加1并不大于二,不宜合并使用。

适用三大人群之二: 体重指数较低的中国成人糖尿病患者。更适合国人,是因为中国人患糖尿病的特点是糖尿病肾病的发生率较高,同时,胰岛B细胞的分泌功能的损伤相对敏感度损伤而言,分泌功能的损伤更为严重,因此更适合使用胰岛素促泌剂。简单来说,就是中国人使用胰岛素促泌剂,效果总体上比“老外”们更好。

使用原则:以餐后血糖升高为主的患者,适合选用瑞格列奈类等”格列奈”类促泌剂,而以空腹血糖升高为主的患者,宜选择格列美脲、格列吡嗪控释片等中长效磺脲类促泌剂。

适用三大人群之三: 经济相对较差、依从性不佳的患者。中国各个地区经济的发展水平不同,有些患者手头紧一些,希望一天只花几毛钱就能解决血糖问题;也有人会嫌麻烦不愿意一天三次服用降糖药,恨不得一天一片就能平稳血糖的。对于这些患者,胰岛素促泌剂可以考虑使用。

使用原则:手头紧一些的,可选择中长效磺脲类促泌剂,格列美脲,再次被推荐。在价格方面,“格列”类降糖药比”格列奈”类降糖药更具有优势。但是,如果降糖效果不佳时,还是有必要与二甲双胍、胰岛素等药物合并使用,不可以为了省钱或偷懒就糊弄过去,糊弄的结果只会浪费更多的医药费,惹来更多的 健康 方面的麻烦。

#糖尿病的真相##青云计划##降糖药#

格列齐特片和格列美脲有什么区别

格列美脲是三代磺脲类降糖药,格列齐特是二代,两种药的作用机制不同。这两个药的效果都不错,选着药物时是必要要根据病情的情况而定,如果饮食体重都控制的不错的话就可以选着格列齐特片,相反饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的话那就选着格列美脲

医生给开的治疗糖尿病的药:阿卡波糖片(拜唐苹)、格列美脲片、瑞格列奈片。各自药效怎样?哪种副作用小?

你好;这种情况考虑是2型糖尿病,阿卡波糖片抑制餐后葡萄糖吸收,格列美脲片是促进胰岛素分泌功能。瑞格列奈片是胰岛素的增敏剂,一般来说阿卡波糖低血糖的副作用小些。建议控制饮食,定期复查血糖,根据血糖情况调整降糖剂量。

这些都是应该长期用的。

副作用当然有,但不用害处更大,二害相权取其轻。

因患有乙肝,如果能减少部分糖尿病的口服,改用胰岛素,能减少对肝脏的损害。

不要自作主张,调整用要在医生的指导下。